BIX-01294 是一種可逆且高度選擇性的 G9a 組蛋白甲基轉移酶抑制劑,在 DELFIA 試驗中的 IC50 為 2.7 μM。BIX-01294 特異性抑制 G9a (H3K9me2) 和 GLP (H3K9me3),IC50s 分別為 1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294 通過與底物賴氨酸殘基 N 端的氨基酸競爭結合來抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一種 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可誘導壞死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在復發性腫瘤細胞中具有抗腫瘤活性。
性質:
沸點: 654.6±65.0°C(Predicted)
密度: 1.195±0.06g/cm3(PredictedChemicalbook)
酸度系數: (pKa)9.34±0.70(Predicted)
形態: Off-whitesolid